ANALGETIK

Definisi

Analgetik atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Analgetik anti inflamasi di duga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (mediator nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat di bedakan dalam tiga kategori diantaranya yaitu:

1) Analgetik Perifer

Analgetik Perfer yaitu mengenai  rasa nyeri dan demam. Rasa nyeri merupakan suatu gejala yang berfungsi melindungi tubuh. Demam juga adalah suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. Kini para ahli berpendapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. Pada suhu di atas 37˚C limfosit dan mikrofag menjadi lebih aktif. Bila suhu melampaui 40-41˚C, barulah terjadi situasi krisis yang bisa menjadi fatal, karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh.

2) Analgetik Antiradang dan Obat-Obat Rema

Analgetik antiradang di sebut juga Arthritis, adalah nama gabungan untuk dari seratus penyakit yang semuanya bercirikan rasa nyeri dan bengkak, serta kekakuan otot dengan terganggunya fungsi alat-alat penggerak (sendi dan otot). Yang paling banyak di temukan adalah artrose (arthiritis deformansi) (Yun.arthon = sendi,Lat.deformare = cacat bentuk), di sebut juga osteoartrose atau osteoarthritis.

Bercirikan degenerasi tulang rawan yang menipis sepanjang progress penyakit, dengan pembentukan tulang baru, hingga ruang di antara sendi menyempit.

3) Analgetik Narkotik

Analgetik narkotik, kini di sebut juga Opioida (mirip opiat), adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).

Gejala dan Penyebab

1. Gejala

 Gejala yang khas berupa bengkak dan nyeri simetris di sendi-sendi tersebut. Nyeri ini paling hebat waktu bangun pagi dan umumnya berkurang setelah melakukan aktivitas. Nyeri waktu malam dapat menyulitkan tidur. Sendi-sendi ini menjadi kaku waktu pagi (morning stiffness), sukar digerakkan dan kurang bertenaga, khususnya juga setelah bangun selama 1-2 jam lebih. Gejala lainnya adalah perasaan lelah dan malas. Pada lebih kurang 20% dari pasien terdapat benjolan-benjolan kecil (noduli), terutama di jari-jari serta pergelangan tangan dan kaki.

2.  Penyebab

 Mediator nyeri antara lain dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan dan jaringan lain. Nociceptor ini terdapat di seluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat banyak sinaps via sumsum belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. Dari thalamus (opticus) impuls kemudian di teruskan ke pusat nyeri di otak besar, di mana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Ada juga beberapa macam yang menyebabkan nyeri di antaranya sendi yang di bebani terlalu berat dengan kerusakan mikro yang berulang kali, seperti pada orang yang terlampau gemuk, juga akibat arthritis septis atau arthritis laid an tumbuhnya pangkal paha secara abnormal (dysplasia). Hanya sebagian kecil kasus yang disebabkan keausan akibat penggunaan terlalu lama dan berat.

      Golongan Obat

Atas dasar kerja farmakologinya,analgetik di bagi menjadi dua golongan obat kelompok besar,yakni:

1)      Analgetik Non-narkotik

Golongan Analgetik ini dibagi menjadi dua, yaitu :

a.       Analgetik perifer

Analgetik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu badan pada saat demam. Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya keringat.

Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer di golongkan terdri dari golongan salisilat, golongan para-aminofenol, golongan pirazolon, dan golongan antranilat. Contohnya Parasetamol, Asetosal, Antalgin.

b.      Analgetik NSAIDs (Non Steroid Anti Inflammatory Drugs)

Anti radang sama kuat dengan analgesik di gunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asam mefenamat, ibuprofen.

2)      Analgetik narkotik (analgetik central)

Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). Obat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker. Contoh obatnya : Morfin, Codein, Heroin, Metadon, Nalorfin.

Yang termasuk analgetik narkotik antara lain :

a.  Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam :

·   Alkaloida candu

·   Zat-zat sintetis

Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin, hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping, dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan.

b. Antagonis Opiat, bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

c.  Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.

 Obat-obat tersendiri

1) Antalgin

   a) Mekanisme kerja :

Aminopirin merupakan derivate pirazolon yang mempunyai efek sebagai analgesik, antipiretik. Efek antipiretik diduga berdasarkan efek mempengaruhi pusat pengatur suhu di hipotalamus dan menghabisi biosintesa dari prostaglandin sedangkan efek analgesiknya mengurangi rasa nyeri cukup kuat.

b) Efek Samping

agranulosis, reaksi hipersensitifitas, reaksi pada kulit.

2) Asam Mefenamat 

a) Mekanisme kerja :

Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid, bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase, sehingga mempunyai efek analgesik, anti inflamasi dan antipiretik.

b) Efek Samping

Sangat minimal selama dalam dosis yang di anjurkan.

Dapat terjadi gangguan saluran cerna antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa ngantuk,pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.

3) Ibuprofen  

a)  Mekanisme kerja :

Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionate dari kelompok obat anti inflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G₂ terganggu.

Prostaglandin berperan pada pathogenesis inflamasi, analgesik dan damam. Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek anti inflamasi dan analgetik-antipiretik.

Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek samping lebih ringan terhadap lambung.

Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan protein plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian. Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi jumlah yang di absorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam. Ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolit inaktif, sempurna dalam 24 jam.

b) Efek Samping

Efek samping adalah ringan dan bersifat sementara berupa mual, muntah, diare, konstipasi, nyeri lambung, ruam kulit, pruritus, sakit kepala, pusing, dan heart burn.

4) Parasetamol 

a) Mekanisme kerja :

Parasetamol adalah derivate p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik/analgesik. Sifat antipiretik di sebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah hingga tidak digunakan sebagai anti rematik. Pada penggunaan per oral parasetamol di serap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma di capai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parsetamol dieksekresikan melalui ginjal, kurang dari 5 % tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

b) Efek Samping 

Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati.