Sakit maag (antasida)

Kita akan membahas penggolongan dan mekanisme kerja obat antasida, definisi Obat antasida adalah obat yang digunakan untuk menekan asam lambung yang berlebihan (hiperklorhidria), antasida  sendiri berasal dari kata anti = lawan dan acidus/acid = asam. Obat antasida biasa digunakan untuk mengobati maag, dan penyakit saluran pencernaan lain, Penggunaan Antasida dalam pengobatan penyakit maag biasanya hanya bersifat simptomatis saja yaitu menghilangkan gejalanya saja seperti menghilangkan nyeri, menekan produksi asam lambung atau menetralisir asam lambung, itu mengapa orang yang punya penyakit maag dapat kambuh bila terlambat makan.

Penggolongan Obat Antasida berdasarkan Mekanisme Kerjanya
Berikut ini adalah penggolongan antasida berdasarkan mekanisme kerjanya:
1. Proton Pump Inhibitor (PPI) atau Penghambat Pompa Proton, seperti namanya obat antasida golongan PPI bekerja dengan menghambat Produksi asam dengan mengambat kerja pompa proton contohnya loratadine

2. Antihistamin Reseptor 2, Seperti namanya Antihistamin Reseptor bekerja dengan menduduki reseptor contohnya ranitidin

3. Menetralisir Asam, Antasida membantu menetralisir kelebihan produksi asam lambung.

Keefektifan antasida dibedakan dari tahap reaksi dan kemampuan bertahannya, yang dipengaruhi oleh berbagai faktor. Antasida non-metal juga dikembangkan karena antasida yang mengandung logam dapat menghambat absorpsi banyak obat yang diresepkan, terutama antibiotik. Antasida murni atau berkombinasi dengan simetikon dapat digunakan dalam masalah-masalah lambung dan oedema usus 12 jari. Jika antasida dikonsumsi dalam jumlah besar akan menyebabkan efek laksatif. Beberapa antasida, seperti aluminium karbonat dan aluminium hidroksida, dapat diresepkan dengan diet rendah fosfat untuk mengobati sakit hiperfosfatemia (terlalu banyak fosfat dalam darah). Aluminium karbonat dan aluminium hidroksida dapat digunakan untuk mencegah pembentukan beberapa batu ginjal. Kerja antasida adalah berbasis netralisasi. Sebagai contoh, ketika asam bereaksi dengan ion hidroksida, garam dan air terbentuk melalui persamaan berikut :

HCl (aq) + NaOH (aq)   →  NaCl (aq) + H2O

Apabila digunakan natrium bikarbonat (NaHCO3), maka reaksi akan cepat terbentuk dengan asam lambung untuk meningkatkan pH lambung. NaCl, CO2 dan H2O terbentuk sebagai hasil reaksi. Satu gram NaHCO3 dapat menetralisir 11.9 mEq dari asam lambung. Namun, dosis yang sangat besar dapat menyebabkan urin yang bersifat basa dan mengakibatkan masalah pada ginjal.

Senyawa kalsium karbonat dan senyawa kalsium lainnya digunakan secara murni atau berkombinasi dengan magnesium. Satu gram antasida jenis ini dapat menetralisir 20mEq dari asam lambung.
Senyawa magnesium terdiri dari magnesium oksida (MgO), magnesium hidroksida (Mg(OH)2) dan magnesium karbonat (MgCO3-Mg(OH)2-3H2O). Mereka bersenyawa dengan asam lambung dan menghasilkan magnesium klorida dan air. Satu gram magnesium hidroksida dapat menetralisir 32,6 mEq dari asam lambung. Senyawa magnesium memiliki kelebihan berupa absorpsi yang kecil, aksi yang tahan lama dan tidak menghasilkan karbondioksida, kecuali magnesium karbonat. Namun magnesium klorida menghasilkan efek laksatif sehingga formulasi yang digunakan umumnya mengandung kalsium karbonat atau aluminium hidroksida juga untuk mencegah efek ini.

Senyawa aluminium terdiri dari aluminium hidroksida (Al(OH)3), aluminium karbonat (Al2O3-CO2) dan aluminium glisinat, yang mengandung aluminium oksida dan asam glisin. Aluminium hidroksida menghasilkan aluminium klorida dan air. Setiap mililiternya menetralisir 0,4 – 1,8 mEq dari asam lambung dalam jangka waktu 30 menit. Namun jika pH lebih dari 5, maka reaksi netralisasinya tidak berlangsung sempurna. Aluminium hidroksida memiliki waktu simpan yang lama, namun menyebabkan konstipasi. Oleh karena itu perlu ditambahkan antasida magnesium.

Penggolongan Antasida
a. Antasida yang dapat diserap
Obat ini dengan segera akan menetralkan seluruh asam lambung. Yang paling kuat adalah natrium bikarbonat dan kalsium karbonat, yang efeknya dirasakan segera setelah obat diminum. Obat ini diserap oleh aliran darah, sehingga pemakaian terus menerus bisa menyebabkan perubahan dalam keseimbangan asam-basa darah dan menyebabkan terjadinya alkalosis (sindroma alkali-susu). Karena itu obat ini biasanya tidak digunakan dalam jumlah besar selama lebih dari beberapa hari.
b. Antasida yang tidak dapat diserap
Obat ini lebih disukai karena efek sampingnya lebih sedikit, tidak menyebabkan alkalosis. Obat ini berikatan dengan asam lambung membentuk bahan yang bertahan di dalam lambung, mengurangi aktivitas cairan-cairan pencernaan dan mengurangi gejala ulkus tanpa menyebabkan alkalosis. Tetapi antasida ini mempengaruhi penyerapan obat lainnya (misalnya tetracycllin, digoxin dan zat besi) ke dalam darah.
c. Alumunium Hidroksida
Merupakan antasida yang relatif aman dan banyak digunakan. Tetapi alumunium dapat berikatan dengan fosfat di dalam saluran pencernaan, sehingga mengurangi kadar fosfat darah dan mengakibatkan hilangnya nafsu makan dan lemas. Resiko timbulnya efek samping ini lebih besar pada penderita yang juga alkoholik dan penderita penyakit ginjal (termasuk yang menjalani hemodialisa). Obat ini juga bisa menyebabkan sembelit.
d. Magnesium Hidroksida
Merupakan antasida yang lebih efektif daripada alumunium hidroksida. Dosis 4 kali 1-2 sendok makan/hari biasanya tidak akan mempengaruhi kebiasaan buang air besar; tetapi bila lebih dari 4 kali bisa menyebabkan diare. Sejumlah kecil magnesium diserap ke dalam darah, sehingga obat ini harus diberikan dalam dosis kecil kepada penderita yang mengalami kerusakan ginjal. Banyak antasida yang mengandung magnesium dan alumunium hidroksida.

Farmakologi Dasar

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

1.        Farmakokinetik

Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam  tubuh atau efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D), metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat (Gunawan, 2009). 

1.1 Absorpsi

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah. Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).

Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui beberapa metode, terutama transport aktif dan transport pasif. 

Gambar 1. 1 Proses Absorbsi Obat

a.       Metode absorpsi

-          Transport pasif

Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses difusi obat dapat berpindah dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi ke daerah dengan konsentrasi rendah. Transport aktif terjadi selama molekul-molekul kecil dapat berdifusi sepanjang membrane dan berhenti bila konsentrasi pada kedua sisi membrane seimbang.

-          Transport Aktif

Transport aktif membutuhkan energy untuk menggerakkan obat dari daerah dengan konsentrasi obat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat tinggi

b.      Kecepatan Absorpsi

Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikit sel. Absorpsi terjadi cepat dan obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.

-          Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi

-          Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot

-          Lambat sekali, berjam-jam / berhari-hari: per rektal/ sustained frelease.

c.       Faktor yang mempengaruhi penyerapan

1.      Aliran darah ke tempat absorpsi

2.      Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi

3.      Waktu kontak permukaan absorpsi

d.      Kecepatan Absorpsi

1.      Diperlambat oleh nyeri dan stress

Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan saluran cerna, retensi gaster

2.      Makanan tinggi lemak

Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung dan memperlambat waktu absorpsi obat

 3.      Faktor bentuk obat

Absorpsi dipengaruhi formulasi obat: tablet, kapsul, cairan, sustained release, dll)

4.      Kombinasi dengan obat lain

Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat tergantung jenis obat

Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke seluruh tubuh. Hepar memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal ini yang disebut dengan efek first-pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat menjadi inaktif sehingga menurunkan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus banyak.

1.2    Distribusi

Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan cairan tubuh.

Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:

        a.    Aliran darah

Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ berdasarkan jumlah aliran darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal. Sedangkan distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak dan otot lebih lambat

b.      Permeabilitas kapiler

Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat

c.       Ikatan protein

Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein

1.3    Metabolisme

Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.

Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:

a.         Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;

b.        Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan bisa dimetabolisme lanjutan.

Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah dimetabolisme baru menjadi aktif (prodrugs).

Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan  kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).

Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah  menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi toksik.

Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:

1.      Kondisi Khusus

Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar seperti sirosis.

2.      Pengaruh Gen

Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme obat dengan cepat, sementara yang lain lambat.

3.      Pengaruh Lingkungan

Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan stress, Penyakit lama, Operasi, Cedera

4.      Usia

Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang tua.

1.4    Ekskresi

Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru, eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.

Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12 bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).

Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:  

a.       Waktu Paruh

Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh. Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism dan ekskresi.

Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan.

b.      Onset, puncak, and durasi

Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat tergantung rute pemberian dan farmakokinetik obat

Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di dalam tubuh semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon

Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi

2.        Farmakodinamik

Farmakodinamik adalah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari farmakodinamik adalah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respons yang terjadi (Gunawan, 2009).

 

2.2    Mekanisme Kerja Obat

kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada sel organism. Interaksi obat dengan reseptornya dapat menimbulkan perubahan dan biokimiawi yang merupakan respon khas dari obat tersebut. Obat yang efeknya menyerupai senyawa endogen di sebut agonis, obat yang tidak mempunyai aktifitas intrinsic sehingga menimbulkan efek dengan menghambat kerja suatu agonis disebut antagonis. 

2.3    Reseptor Obat

protein merupakan reseptor obat yang paling penting. Asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting, misalnya untuk sitotastik. Ikatan obat-reseptor dapat berupa ikatan ion, hydrogen, hidrofobik, vanderwalls, atau kovalen. Perubahan kecil dalam molekul obat, misalnya perubahan stereoisomer dapat menimbulkan perubahan besar dalam sifat farmakologinya.

2.4    Transmisi Sinyal Biologis

penghantaran sinyal biologis adalah proses yang menyebabkan suatu substansi ekstraseluler yang menimbulkan respon seluler fisiologis yang spesifik. Reseptor yang terdapat di permukaan sel terdiri atas reseptor dalam bentuk enzim. Reseptor tidak hanya berfungsi dalam pengaturan fisiologis dan biokimia, tetapi juga diatur atau dipengaruhi oleh mekanisme homeostatic lain. Bila suatu sel di rangsang oleh agonisnya secara terus-menerus maka akan terjadi desentisasi yang menyebabkan efek perangsangan.

2.5    Interaksi Obat-Reseptor

ikatan antara obat dengan resptor biasanya terdiri dari berbagai ikatan lemah (ikatan ion, hydrogen, hidrofilik, van der Waals), mirip ikatan antara subtract dengan enzim, jarang terjadi ikatan kovalen.

2.6    Antagonisme Farmakodinamik

a.    Antagonis fisiologik

Terjadi pada organ yang sama tetapi pada sistem reseptor yang berlainan.

b.    Antagonisme pada reseptor

Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu menimbulkan efek farmakologi secara instrinsik

2.7  Kerja Obat Yang Tidak Diperantarai Reseptor

a.       Efek Nonspesifik Dan Gangguan Pada Membran

b.      Perubahan sifat osmotic

c.       Diuretic osmotic (urea, manitol), misalnya, meningkatkan osmolaritas filtrate glomerulus sehingga mengurangi reabsorpsi air di tubuli ginjal dengan akibat terjadi efek diuretic

d.      Perubahan sifat asam/basa

Kerja ini diperlihatkan oleh oleh antacid dalam menetralkan asam lambung.

e.       Kerusakan nonspesifik

Zat perusak nonspesifik digunakan sebagai antiseptik dan disinfektan, dan kontrasepsi.contohnya, detergen merusak intregitas membrane lipoprotein.

f.       Gangguan fungsi membrane

Anestetik umum yang mudah menguap misalnya eter,, halotan, enfluran, dan metoksifluran bekerja dengan melarut dalam lemak membrane sel di SSP sehingga eksitabilitasnya menurun.

g.      Interaksi Dengan Molekul Kecil Atau Ion

Kerja ini diperlihatkan oleh kelator (chelating agents) misalnya CaNa2 EDTA yang mengikat Pb2+ bebas menjadi kelat yang inaktif pada keracunan Pb.

h.      Masuk ke dalam komponen sel

              Obat yang merupakan analog puri atau pirimidin dapat berinkoporasi ke dalam asam nukleat      
              sehingga mengganggu fungsinya. Obat yang bekerja seperti ini disebut antimetabolit misalnya 
              6-merkaptopurin atau anti mikroba lain.

ANALGETIK

Definisi

Analgetik atau penghalang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Analgetik anti inflamasi di duga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (mediator nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat di bedakan dalam tiga kategori diantaranya yaitu:

1) Analgetik Perifer

Analgetik Perfer yaitu mengenai  rasa nyeri dan demam. Rasa nyeri merupakan suatu gejala yang berfungsi melindungi tubuh. Demam juga adalah suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. Kini para ahli berpendapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. Pada suhu di atas 37˚C limfosit dan mikrofag menjadi lebih aktif. Bila suhu melampaui 40-41˚C, barulah terjadi situasi krisis yang bisa menjadi fatal, karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh.

2) Analgetik Antiradang dan Obat-Obat Rema

Analgetik antiradang di sebut juga Arthritis, adalah nama gabungan untuk dari seratus penyakit yang semuanya bercirikan rasa nyeri dan bengkak, serta kekakuan otot dengan terganggunya fungsi alat-alat penggerak (sendi dan otot). Yang paling banyak di temukan adalah artrose (arthiritis deformansi) (Yun.arthon = sendi,Lat.deformare = cacat bentuk), di sebut juga osteoartrose atau osteoarthritis.

Bercirikan degenerasi tulang rawan yang menipis sepanjang progress penyakit, dengan pembentukan tulang baru, hingga ruang di antara sendi menyempit.

3) Analgetik Narkotik

Analgetik narkotik, kini di sebut juga Opioida (mirip opiat), adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).

Gejala dan Penyebab

1. Gejala

 Gejala yang khas berupa bengkak dan nyeri simetris di sendi-sendi tersebut. Nyeri ini paling hebat waktu bangun pagi dan umumnya berkurang setelah melakukan aktivitas. Nyeri waktu malam dapat menyulitkan tidur. Sendi-sendi ini menjadi kaku waktu pagi (morning stiffness), sukar digerakkan dan kurang bertenaga, khususnya juga setelah bangun selama 1-2 jam lebih. Gejala lainnya adalah perasaan lelah dan malas. Pada lebih kurang 20% dari pasien terdapat benjolan-benjolan kecil (noduli), terutama di jari-jari serta pergelangan tangan dan kaki.

2.  Penyebab

 Mediator nyeri antara lain dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan dan jaringan lain. Nociceptor ini terdapat di seluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di SSP. Dari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat banyak sinaps via sumsum belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. Dari thalamus (opticus) impuls kemudian di teruskan ke pusat nyeri di otak besar, di mana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Ada juga beberapa macam yang menyebabkan nyeri di antaranya sendi yang di bebani terlalu berat dengan kerusakan mikro yang berulang kali, seperti pada orang yang terlampau gemuk, juga akibat arthritis septis atau arthritis laid an tumbuhnya pangkal paha secara abnormal (dysplasia). Hanya sebagian kecil kasus yang disebabkan keausan akibat penggunaan terlalu lama dan berat.

      Golongan Obat

Atas dasar kerja farmakologinya,analgetik di bagi menjadi dua golongan obat kelompok besar,yakni:

1)      Analgetik Non-narkotik

Golongan Analgetik ini dibagi menjadi dua, yaitu :

a.       Analgetik perifer

Analgetik perifer memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu badan pada saat demam. Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya keringat.

Berdasarkan rumus kimianya analgesik perifer di golongkan terdri dari golongan salisilat, golongan para-aminofenol, golongan pirazolon, dan golongan antranilat. Contohnya Parasetamol, Asetosal, Antalgin.

b.      Analgetik NSAIDs (Non Steroid Anti Inflammatory Drugs)

Anti radang sama kuat dengan analgesik di gunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asam mefenamat, ibuprofen.

2)      Analgetik narkotik (analgetik central)

Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali yang bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) dan efek sampingnya dapat menimbulkan rasa nyaman (euforia). Obat ini khusus di gunakan untuk penghalau rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker. Contoh obatnya : Morfin, Codein, Heroin, Metadon, Nalorfin.

Yang termasuk analgetik narkotik antara lain :

a.  Agonis Opiat, yang dapat dibagi dalam :

·   Alkaloida candu

·   Zat-zat sintetis

Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin, hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping, dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan.

b. Antagonis Opiat, bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

c.  Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.

 Obat-obat tersendiri

1) Antalgin

   a) Mekanisme kerja :

Aminopirin merupakan derivate pirazolon yang mempunyai efek sebagai analgesik, antipiretik. Efek antipiretik diduga berdasarkan efek mempengaruhi pusat pengatur suhu di hipotalamus dan menghabisi biosintesa dari prostaglandin sedangkan efek analgesiknya mengurangi rasa nyeri cukup kuat.

b) Efek Samping

agranulosis, reaksi hipersensitifitas, reaksi pada kulit.

2) Asam Mefenamat 

a) Mekanisme kerja :

Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid, bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase, sehingga mempunyai efek analgesik, anti inflamasi dan antipiretik.

b) Efek Samping

Sangat minimal selama dalam dosis yang di anjurkan.

Dapat terjadi gangguan saluran cerna antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa ngantuk,pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.

3) Ibuprofen  

a)  Mekanisme kerja :

Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionate dari kelompok obat anti inflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam arakidonat menjadi PG-G₂ terganggu.

Prostaglandin berperan pada pathogenesis inflamasi, analgesik dan damam. Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek anti inflamasi dan analgetik-antipiretik.

Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal (aspirin) dengan efek samping lebih ringan terhadap lambung.

Pada pemberian oral ibuprofen diabsorbsi dengan cepat, berikatan dengan protein plasma dan kadar puncak dalam plasma tercapai 1-2 jam setelah pemberian. Adanya makanan akan memperlambat absorbsi, tetapi tidak mengurangi jumlah yang di absorbsi. Metabolisme terjadi di hati dengan waktu paruh 1,8-2 jam. Ekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolit inaktif, sempurna dalam 24 jam.

b) Efek Samping

Efek samping adalah ringan dan bersifat sementara berupa mual, muntah, diare, konstipasi, nyeri lambung, ruam kulit, pruritus, sakit kepala, pusing, dan heart burn.

4) Parasetamol 

a) Mekanisme kerja :

Parasetamol adalah derivate p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik/analgesik. Sifat antipiretik di sebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral. Sifat analgesik parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah hingga tidak digunakan sebagai anti rematik. Pada penggunaan per oral parasetamol di serap dengan cepat melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma di capai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parsetamol dieksekresikan melalui ginjal, kurang dari 5 % tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

b) Efek Samping 

Dosis besar menyebabkan kerusakan fungsi hati.

perkembangan obat dan mengenal golongan obat :)

Menurut definisi yang lengkap, obat adalah bahan kimia atau paduan/campuran bahan yang digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka penetapan diagnosa (fungsi diagnostik), pencegahan (fungsi profilaktik), dan penyembuhan penyakit (fungsi terapeutik), termasuk di dalamnya peredaan gejala, pemulihan, perbaikan dan peningkatan kesehatan serta pengubahan fungsi organik, baik pada manusia ataupun hewan. Termasuk di dalamnya kontrasepsi dan sediaan biologis lainnya (Penjelasan atas PP RI No.72 tahun 1998 tentang Pengamanan Sediaan Farmasi dan Alat Kesehatan).

Secara garis besar, bahan dasar obat dapat dibedakan menjadi 2 (dua) macam, yaitu berasal dari:

 

• Bahan-bahan yang secara alami disintesis di dalam tubuh, baik manusia, hewan, tumbuhan, atau makhluk hidup lainnya, termasuk di dalamnya obat herbal/ tradisional (TR)
• Bahan-bahan kimia yang secara alami tidak disintesis di dalam tubuh, oleh masyarakat disebut sebagai “obat kimia”, termasuk di dalamnya obat sintetik dan obat semi-sintetik

Berdasarkan Undang-Undang No.7 tahun 1963 tentang Farmasi, obat-obatan kimia dapat digolongkan menjadi 5 (lima) kategori, yang dimaksudkan untuk peningkatan keamanan dan ketepatan penggunaan serta pengamanan distribusi masing-masing. Kelima kategori tersebut apabila diurutkan dari yang paling longgar hingga yang paling ketat mengenai peraturan pengamanan, penggunaan, dan distribusinya adalah sebagai berikut:

1.     Obat Bebas

2.     Obat Bebas Terbatas (Daftar W atau ”Waarschuwing”, waspada)

3.     Obat Keras (Daftar G atau ”Gevaarlijk”, berbahaya)

4.     Obat Psikotropika (OKT, Obat Keras Terbatas)

5.     Obat Narkotika (Daftar O atau ”Opium”)

Yang termasuk di dalam kelima golongan tersebut di atas adalah obat yang dibuat dengan bahan-bahan kimia dan/atau dengan bahan-bahan dari unsur tumbuhan dan hewan yang sudah dikategorikan sebagai bahan obat atau campuran/paduan keduanya, sehingga berupa obat sintetik dan obat semi-sintetik, secara berturut-turut.Obat herbal/ tradisional (TR) tidak termasuk dalam kelompok ini.Baca mengenai Penggolongan Obat Tradisional di.

Berikut penjabaran untuk masing-masing golongan tersebut:

1. OBAT BEBAS (OB)

Pada kemasannya terdapat tanda lingkaran hijau bergaris tepi hitam.

Merupakan obat yang paling “aman”, boleh digunakan untuk menangani penyakit-penyakit simptomatis ringan yang banyak diderita masyarakat luas yang penanganannya dapat dilakukan sendiri oleh penderita atau self medication (penanganan sendiri). Obat ini telah digunakan dalam pengobatan secara ilmiah (modern) dan terbukti tidak memiliki risiko bahaya yang mengkhawatirkan.

OB dapat dibeli secara bebas tanpa resep dokter, baik di apotek, counter obat di supermarket/toko swalayan, toko kelontong, bahkan di warung, disebut juga obat OTC (Over the Counter). Penderita dapat membeli dalam jumlah yang sangat sedikit, seperlunya saja saat obat dibutuhkan.Jenis zat aktif pada OB relatif aman sehingga penggunaanya tidak memerlukan pengawasan tenaga medis selama diminum sesuai petunjuk yang tertera pada kemasan obat.Oleh karena itu sebaiknya OB tetap dibeli bersama kemasannya.

OB digunakan untuk mengobati gejala penyakit yang ringan yang bersifat nonspesifik, misalnya: beberapa analgetik atau pain killer (obat penghilang rasa nyeri), obat gosok, obat luka luar, beberapa antipiretik (obat penurun panas), beberapa analgetik-antipiretik (obat pereda gejala flu), antasida, beberapa suplemen vitamin dan mineral, dll.

2. OBAT BEBAS TERBATAS (OBT)

Pada kemasannya terdapat tanda lingkaran biru bergaris tepi hitam.

Obat ini sebenarnya termasuk dakam kategori obat keras, akan tetapi dalam jumlah tertentu masih dapat diperjualbelikan secara bebas tanpa resep dokter. Sebagai obat keras, penggunaan obat ini diberi batas untuk setiap takarannya.Seharusnya obat ini hanya dapat dijual bebas di toko obat berizin yang dipegang oleh seorang asisten apoteker, serta apotek yang hanya boleh beroperasi jika ada apoteker.Hal ini karena diharapkan pasien memperoleh informasi obat yang memadai saat membeli obat yang termasuk golongan ini.

Sesuai dengan SK MenKes RI No.6355/Dirjen/SK/1969, pada kemasan OBT harus tertera peringatan yang berupa kotak kecil berukuran 5×2 cm berdasar warna hitam atau kotak putih bergaris tepi hitam, dengan tulisan sebagai berikut:

Contoh OBT adalah: pain relief (analgesik), obat batuk, obat pilek, obat influenza, obat penghilang rasa nyeri dan penurun panas pada saat demam (analgetik-antipiretik), beberapa suplemen vitamin dan mineral, obat-obat antiseptik, obat tetes mata untuk iritasi ringan, dll.

Memang, dalam keadaaan dan batas-batas tertentu, sakit yang ringan masih dibenarkan untuk melakukan pengobatan sendiri (self medication) menggunakan obat-obatan dari golongan OB dan OBT yang dengan mudah diperoleh masyarakat.Dianjurkan untuk tidak sekali pun melakukan uji coba obat sendiri terhadap obat-obat yang seharusnya diperoleh dengan menggunakan resep dokter (SK MenKes RI No.2380 tahun 1983).

Setelah upaya self medication, apabila kondisi penyakit semakin serius, tidak kunjung sembuh setelah sekitar 3-5 hari, maka sebaiknya segera memeriksakan diri ke dokter.Oleh karena itulah semua kemasan OB dan OBT wajib mencantumkan tanda peringatan “apabila sakit berlanjut segera hubungi dokter” (SK MenKes RI No.386 tahun1994).

Dalam rangka self medication menggunakan OB atau OBT, perhatikan kemasan dan brosur yang terdapat di dalamnya. Berdasarkan SK MenKes No.917 tahun 1993, pada setiap kemasan/brosur OB dan  OBT harus menyebutkan informasi obat sebagai berikut:

• Nama obat (merek dagang dan kandungannya)
• Daftar dan jumlah bahan berkhasiat yang terkandung di dalamnya
• Nama dan alamat produsen tertulis dengan jelas
• Izin beredar ditunjukkan dengan adanya nomor batch dan nomor registrasi dari Badan Pengawas Obat dan Makanan (BPOM) atau Departemen Kesehatan (DepKes)
• Kondisi obat masih baik. Perhatikan tanggal kadaluwarsa (masa berlaku) obat
• Indikasi (petunjuk kegunaan obat)
• Kontra-indikasi (petunjuk penggunaan obat yang tidak diperbolehkan)
• Efek samping (efek negatif yang timbul, yang bukan merupakan kegunaan obat)
• Petunjuk cara penggunaan
• Dosis (takaran) dan aturan penggunaan obat
• Cara penyimpanan obat
• Peringatan
• Informasi tentang interaksi obat yang bersangkutan dengan obat lain yang digunakan dan/atau dengan makanan yang dikonsumsi

3. OBAT KERAS

Pada kemasannya terdapat tanda lingkaran merah bergaris tepi hitam dengan tulisan huruf K di dalamnya.

Obat-obatan yang termasuk dalam golongan ini berkhasiat keras dan bila dipakai sembarangan bisa berbahaya bahkan meracuni tubuh, memperparah penyakit, memicu munculnya penyakit lain sebagai efek negatifnya, hingga menyebabkan kerusakan organ-organ tubuh, bahkan dapat menyebabkan kematian.  Oleh karena itu, golongan obat ini hanya boleh diberikan atas resep dokter umum/spesialis, dokter gigi, dan dokter hewan.

Yang termasuk ke dalam golongan OK adalah:

• “Daftar G”, seperti: antibiotika, obat-obatan yang mengandung hormon, antidiabetes, antihipertensi, antihipotensi, obat jantung, obat ulkus lambung, dll.
•  “Daftar O” atau obat bius/anestesi, yaitu golongan obat-obat narkotika
• Obat Keras Tertentu (OKT) atau psikotropika, seperti: obat penenang, obat sakit jiwa, obat tidur, dll.
• Obat Generik dan  Obat Wajib Apotek(OWA), yaitu obat yang dapat dibeli dengan resep dokter, namun dapat pula diserahkan oleh apoteker kepada pasien di apotek tanpa resep dokter dengan jumlah tertentu, seperti antihistamin, obat asma, pil antihamil, beberapa obat kulit tertentu, antikoagulan, sulfonamida dan derivatnya, obat injeksi, dll.
• Obat yang dibungkus sedemikian rupa, digunakan secara enteral maupun parenteral, baik dengan cara suntikan maupun dengan cara lain yang sigatnya invasif.
• Obat baru yang belum tercantum di dalam kompedial/farmakope terbaru yang berlaku di Indonesia
• Obat-obatan lain yang ditetapkan sebagai obat keras melalui SK MenKes RI

4. PSIKOTROPIKA

Tanda pada kemasannya sama dengan tanda pada Obat Keras.

Obat-obatan golongan ini mulai dari pembuatannya, pengemasan, distribusi, sampai penggunaannya diawasi secara ketat oleh pemerintah (BPOM dan DepKes) dan hanya boleh diperjualbelikan di apotek atas resep dokter.Tiap bulan apotek wajib melaporkan pembelian dan peenggunaannya kepada pemerintah.

Psikotropika atau biasa disebut sebagai ”obat penenang” (transquilizer), adalah zat/ obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotika yang bersifat psikoaktif melalui pengaruh stimulatif selektif pada susunan syaraf pusat yang menyebabkan perubahan khas pada aktivitas mental dan perilaku. Fungsi psikotropika adalah sebagai berikut:

1.     Antidepresan: meredakan kegiatan syaraf, menurunkan aktivitas otak dan fungsi tubuh, atau sebagai penenang.
Contohnya: phenobarbital, diazepam, alprazolam

2.     Stimulan: merangsang stimulasi kegiatan syaraf dan fungsi tubuh sehingga mengurangi rasa mengantuk, lapar, serta menimbulkan rasa gembira dan semangat yang berlebihan (efek euforia).
Contohnya: amfetamin, metamfetamin, dan derivatnya

3.     Halusinogen: menimbulkan halusinasi dan ilusi (mengkhayal), gangguan cara berpikir, perubahan alam perasaan (mood), kesadaran diri, dan tingkat emosional terhadap orang lain sehingga tidak mampu membedakan yang realitas dan fantasi.
Contohnya: THC, LSD, psilobisin

Berdasarkan UU RI No.5 Tahun 1997 tentang psikotropika, obat ini dapat dibagi dibagi menjadi 4 (empat) golongan yaitu:

• Psikotropika gol. I: Hanya dapat digunakan untuk tujuan ilmu pengetahuan dan tidak dapat digunakan dalam terapi pengobatan, serta mempunyai potensi amat kuat mengakibatkan sindroma ketergantungan.
  Contoh: Meskalina, MDMA (ekstasi), LSD, STP
• Psikotropika gol. II: Berkhasiat untuk pengobatan dan dapat digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta mempunyai potensi kuat mengakibatkan sindroma ketergantungan.
  Contoh: Amfetamin, Metamfetamin (sabu), Fensiklidin, Ritalin
• Psikotropika gol. III: Berkhasiat untuk pengobatan dan banyak digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta mempunyai potensi sedang mengakibatkan sindroma ketergantungan.
  Contoh: Pentobarbital, Amobarbital, Flunitrazepam, Pentazosina
• Psikotropika gol. IV: Berkhasiat untuk pengobatan yang sangat luas, digunakan dalam terapi dan/atau untuk tujuan ilmu pengetahuan serta mempunyai potensi ringan mengakibatkan sindroma ketergantunagan.
  Contoh: Alprazolam, Diazepam, Klobozam, Fenobarbital, Barbital, Klorazepam, Klordiazepoxide, Nitrazepam

Lebih lanjut, silakan baca/unduh undang-undang tentang psikotropika selengkapnya di SINI :cool:

5. NARKOTIKA

Pada kemasannya terdapat tanda seperti medali berwarna merah.

Secara awam obat narkotika disebut sebagai “obat bius”.  Hal ini karena dalam bidang kedokteran, obat-obat narkotika umum digunakan sebagai anestesi/obat bius dan analgetik/obat penghilang rasa nyeri.

Seperti halnya psikotropika, obat narkotika sangat ketat dalam hal pengawasan mulai dari pembuatannya, pengemasan, distribusi, sampai penggunaannya.Obat golongan ini hanya boleh diperjualbelikan di apotek atas resep dokter, dengan menunjukkan resep asli dan resep tidak dapat dicopy.Tiap bulan apotek wajib melaporkan pembelian dan penggunannya kepada pemerintah.

Menurut UU No. 35 tahun 2009 tentang Narkotika, obat-obatan yang tergolong sebagai Narkotika adalah zat/obat yang berasal dari tanaman atau bukan tanaman, baik sintetis maupun semi sintetis, yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan tingkat kesadaran (fungsi anestesia), hilangnya rasa, menghilangkan rasa nyeri (sedatif), munculnya rangsangan semangat (euforia), halusinasi atau timbulnya khayalan-khayalan, dan dapat menimbulkan efek ketergantungan bagi penggunanya.

Narkotika dapat dibedakan lagi menjadi 3 (tiga) golongan, yaitu:

• Narkotika gol.I: berpotensi sangat tinggi menyebabkan ketergantungan sehingga dilarang digunakan untuk kepentingan pelayanan kesehatan dan pengobatan. Dalam jumlah terbatas dapat digunakan untuk kepentingan pengembangan ilmu pengetahuan dan teknologi, reagensia diagnostik, dan reagensia laboratorium.
  Contoh: heroin, kokain, ganja/marijuana
• Narkotika gol.II: berpotensi tinggi menyebabkan ketergantungan. Dapat digunakan untuk terapi pengobatan, namun sebagai pilihan terakhir.
  Contoh: morfin, petidin, metadon
• Narkotika gol.III: berpotensi ringan menyebabkan ketergantungan. Banyak digunakan dalam terapi pengobatan, namun tetap dalam pengawasan yang sangat ketat.
  Contoh: kodein

Demikian sekelumit mengenai penggolongan obat.Bagaimanapun, obat adalah racun. Hanya dalam takaran yang sesuai dan penggunaan yang tepat maka ia akan bermanfaat. Apabila digunakan secara sembarangan, tidak mengikuti aturan, maka ia akan merugikan bahkan menimbulkan efek-efek yang tidak diinginkan dan bisa membawa Anda ke kematian. Jangan sekali-sekali mencoba menggunakan obat yang seharusnya hanya dapat diperoleh dengan resep dokter.Anda dapat berkonsultasi kepada apoteker atau asisten apoteker yang siap sedia membantu Anda di apotek.

Jangan sekali-sekali Anda mendekati atau mencoba menggunakan narkoba karena rasa penasaran/ingin tahu. Di samping karena berpotensi menyebabkan kecanduan, narkoba yang beredar di masyarakat sudah pasti ilegal sehingga Anda akan dikenai sanksi hukum yang tidak main-main. Jangan pertaruhkan masa depan Anda, jangan kecewakan orang tua, keluarga, dan orang-orang yang mengasihi Anda dan Anda kasihi.